Les hormones à récepteurs intracellulaires

Les hormones stéroïdes, le calcitriol ou vitamine D3 (1,25-dihydroxycholécalciférol) et les hormones thyroïdiennes ont en commun avec les autres hormones la spécificité de la réponse cellulaire, bien que le déroulement de la chaîne des réactions biochimiques intracellulaires soit très différente. Contrairement aux hormones peptidiques hydrophiles, les hormones stéroïdes traversent relativement facilement la membrane cellulaire grâce à leur bonne liposolubilité. Elles trouvent dans leurs cellulescibles respectives la protéine cytoplasmique de liaison (protéine « réceptrice »), qui leur est spécifique et à laquelle elles se lient : transformation. L'hormone ne peut agir que si la liaison hormone-récepteur s'effectue ; pris séparément, aucun des deux composants n'a d'effet.

Une cellule-cible peut contenir plusieurs protéines réceptrices pour une même hormone (par ex. l'estradiol) ; d'autres cellules peuvent avoir des récepteurs pour différentes hormones (par ex. l'estradiol et la progestérone). La concentration de la protéine réceptrice est variable : par exemple, l'estradiol peut provoquer une augmentation du nombre des récepteurs à la progestérone dans les cellules-cibles de la progestérone.

Le complexe protéine réceptrice-hormone migre, après sa formation, dans le noyau cellulaire (translocation). Il y stimule une augmentation de la formation de l'ARNm, c'est-à-dire que la transcription ADN-ARNm est influencée par le couple récepteur-hormone (induction).

Le fonctionnement des gènes structuraux d'un chromosome, à partir desquels sont formés les ARNm, dépend presque exclusivement d'un gène opérateur. Un répresseur formé par un gène régulateur peut inactiver le gène opérateur. L'effet de l'hormone consiste probablement à inactiver ce répresseur : le gène opérateur devient ainsi à nouveau fonctionnel et l'ARNm est produit en plus grande quantité.

L'ARNm quitte le noyau et migre vers les ribosomes, lieu de synthèse des protéines. A ce niveau, le nombre plus élevé de matrices (ARNm) permet une transcription accrue de protéines (translation). De plus, la présence d'ARNr est nécessaire ainsi que celle d'ARNt pour l'activation des acides aminés qui entrent en jeu. La production accrue des protéines (par ex. le PIA) par cette induction conduit alors à la réponse cellulaire proprement dite.

Les glucocorticoïdes induisent, notamment, une série d'enzymes qui conduisent à une augmentation de la glycémie. Une induction des enzymes de la néoglucogenèse (comme la glucose-6-phosphatase ou la pyruvate-carboxylase) et des enzymes stimulant la transformation d'acides aminés en glucose (tryptophane-pyrolase, tyrosine-α-cétoglutarate-transaminase) participe également à cette augmentation de la glycémie.

La protéine induite par le 1,25-dihydroxycholécalciférol influence le transport du Ca2+.

La triiodothyronine, hormone thryoïdienne (T3) se fixe dans la cellule aux récepteurs nucléaires et développe ainsi ses actions métaboliques par instruction enzymatique.